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本药吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快,以后血药浓度下降明显减慢,可能是由于后阶段药物进入红细胞内有关。主要以原形由尿排泄。本品半衰期T1/2为15小时,充血性心力衰竭、肾功能受损者延长。本品50%~70%以原形由尿液排出,也可经乳汁分泌。
降压作用。除排钠作用外,可能还有肾外作用机制参与降压,可能是增加胃肠道对Na+的排泄。
氢氯噻嗪
Hydrochlorothiazide
CAS号:58-93-5
分子式:C7H8ClN3O4S2 分子量:297.739
密度:1.7±0.1 g/cm3
沸点:577.0±60.0 °C at 760 mmHg
熔点:273 °C
外观与性状:白色结晶粉末
氢氯噻嗪为药、抗药。主要适用于心原性水肿、肝原性水肿和肾性水肿:如肾病综合征、急性肾小球肾炎、慢性肾功能衰竭以及肾上腺皮质激素与雌激素过多引起的水肿;;尿崩症。长期应用时宜适当补充钾盐。
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作用,尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加,而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收,从而增加远端小管和管的Na+-K+交换,K+分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性,故能解释其对近端小管的作用。本类药还能抑制磷酸二酯酶活性,减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗,从而抑制肾小管对Na+、Cl-的主动重吸收。