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利多卡因
Lidocaine
CAS号:137-58-6
分子式:C14H22N2O 分子量:234.337
密度:1.0±0.1 g/cm3
沸点:372.7±52.0 °C at 760 mmHg
熔点:66-69°C
外观性状:白色结晶粉末
溶解性:易溶于水或乙醇,溶于氯仿,不溶于。
利多卡因是一种局部,又称赛罗卡因,近年来已经取代普鲁卡因,广泛应用于美容整形手术中进行局部浸润麻醉,它通过抑制神经的钠离子通道起到阻断神经兴奋与传导作用。其脂溶性、蛋白结合率均**普鲁卡因,穿透细胞能力强,起效快,作用时间长,作用强度是普鲁卡因的4倍。
临床应用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用)及神经传导阻滞。为了延长麻醉的时间,减少利多卡因的中毒等,可在中加入。
盐酸利多卡因为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药,对**神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用,且可无**的兴奋,血液浓度较低时,出现镇痛和嗜睡、痛阈提高;随着剂量加大,作用或毒性增强,亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用。药物简介
「 药品名称 】盐酸利多卡因注射液
「 英文名称 】 Lidocaine Hydrochloride Injection
「 药品别名 】 塞罗卡因(xylocaine)
该品主要成份为盐酸利多卡因。化学名称:N-(2,6二甲基苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物。
「 性 状 】该品为无色的澄明液体。
「 孕妇及哺乳期妇女用药 】该品透过胎盘,且与胎儿蛋白结合**成人,孕妇用药后可导致胎儿心动过缓或过速,亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症。
「 儿童用药 】
新生儿用药可引起中毒,早产儿较正常儿半衰期长(3.16小时:1.8小时)
「 老年患者用药 】
老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量,70 岁患者剂量应减半.
「 药物相互作用】
(1)与西咪替丁以及与β受体阻断剂如,、美托洛尔、纳多洛尔合用,利多卡因经肝脏代谢受抑制,利多卡因血浓度增加,可发生心脏和神经系统不良反应,应调整利多卡因剂量,并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。
(2)与下列药品有配伍禁忌: 苯,硫喷妥钠,硝普钠,甘露醇,两性霉素B,氨苄西林,美索比妥,磺胺嘧啶钠。
「 药物过量 】
**量可引起惊厥和心脏骤停。
「 规 格 】5ml:0.1g
药理毒理
当血药浓度**过5μg·ml-1可发生惊厥.该品在低剂量时,可促进心肌细胞内k+外流,降低心肌的自律性,而具有抗室性心律失常作用;在**剂量时,对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响;血药浓度进一步升高,可引起心脏传导速度减慢,房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和使心排血量下降。药代动力学
该品注射后,组织分布快而广,能透过血-脑屏障和胎盘.该品麻醉强度大、起效快、弥散力强,药物从局部消除约需2小时,加可延长其作用时间.大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二,毒性增高,再经酰胺酶水解,经尿排出,约用量的10%以原形排出,少量出现在胆汁中。适应症
该品为局麻药及抗心律失常药.主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作粘膜麻醉用)及神经传导阻滞。该品可用于急性心肌梗塞后室性早搏和室性心动过速,亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常.该品对室上性心律失常通常无效。
适用于因急性心肌梗塞、外科手术、洋地黄中毒及心脏导管等所致急性室性心律失常,包括室性早搏、室性心动过速及室颤。其次也用于癫痫持续状态用其他抗惊厥药无效者及局部或椎管内麻醉。还可以缓解耳鸣。