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苯佐卡因是一种脂溶性表面麻醉剂,与其它几种局麻药如、地卡因等相比,其作用强度较小,因而在作用于粘膜时不会因麻醉作用而使人感到不适。它是一种脂溶性较强的药物,故而易与粘膜或皮肤的脂层结合,但不易透过而进人体内产生毒性。可作为奥索仿、奥索卡因、等前体原料;同时,它在医药上又用作局部麻醉剂,有止痛、止痒作用,主要用于创面、溃疡面、粘膜表面和痔疮麻醉止痛和痒症,其软膏还可用作鼻咽导管、内突窥镜等润滑止痛。暂时缓解疼痛和瘙痒皮肤的不适,轻度、晒伤、创伤和昆虫叮咬。耳用制剂被用来减轻急性充血性、浓性外耳炎、游泳耳炎的疼痛和瘙痒以及耳外用。对牙痛、咽喉痛、口腔溃疡、各种痔疮、肛裂、也是有效的,作为男性生殖器剂使缓慢。或用作导管和内镜管的麻醉润滑剂。
应用/苯佐卡因
「不良反应】对体质者可致局部或全身性反应。可引起高铁血红蛋白血症。如果出现高铁血红蛋白血症的体征和,如皮肤、口唇黏膜、甲床青紫,呼吸急促、心率加快、乏力、意识错乱、、头晕等,请及时就医。亦有报道2例出现光照性皮炎, 等。
「禁忌证】对本品者禁用。
「注意事项】限于外用。
「药物相互作用】外用时可与的外用制剂呈交叉反应。
「给药说明】
1.水溶性差,作用于局部敷药处,吸收较微。
2.小儿慎用大剂量,有导致正铁血红蛋白血症的危险。
3.外用时可与的外用帛剂呈交叉反应
4.限于外用。
5.苯佐卡因糊剂的「用法用量】含服,一次一片,一日4次。
「用法与用量】
1.耳部用20%混悬液,一次可用4~5滴,滴入外耳道,按需1~2小时可重复给药,一般在滴耳后须用棉花堵塞以免外流;小儿一般不用。
2.软膏剂5%、20%,用于痔疮,涂敷,早、晚和便后各1次;小儿不用。
3.气雾液20%,用于皮肤或黏膜部位可按需反复给药;3岁以下小儿不用。
4.凝胶20%,主要用于口腔内牙龈,制止牙痛,小儿用的凝胶为5%。
5.喷雾液10%~20%,喷于,按需重复,小儿慎用。
「儿童用药】不应用于2岁及2岁以下儿童患者,情况下经充分权衡利弊后在医师建议和下才可使用。
注意事项/苯佐卡因
1. 氧化反应一步在用5% 氢氧化钠处理滤渣时,温度应保持在50℃左右,若温度过低,对硝基苯甲酸钠会析出而被滤去。
2. 酯化反应须在无水条件下进行,如有水进入反应系统中,收率将降低。无水操作的要点是:原料干燥无水;所用仪器、量具干燥无水;反应期间避免水进入反应瓶。
3. 对硝基苯甲酸乙酯及少量未反应的对硝基苯甲酸均溶于,但均不溶于水。反应完毕,将反应液倾入水中,的浓度降低,对硝基苯甲酸乙酯及对硝基苯甲酸便会析出。这种分离产物的方法称为稀释法。
4.
苯佐卡因(Benzocaine)为白色结晶性粉末;无臭,味微苦,随后有麻痹感;遇光色渐变黄。用于创面、溃疡面及痔疮的镇痛。该药物属于与麻醉用药。苯佐卡因为白色结晶性粉末,味微苦而麻;mp.88~90℃;易溶于,较微溶于水。在干燥的100
mL圆底瓶中加入对硝基苯甲酸6 g,无水24 mL,逐渐加入2
mL,振摇使混合均匀,装上附有氯化钙干燥管的球型冷凝器,油浴加热回流80 min(油浴温度控制在100~120℃);稍冷,将反应液倾入到100
mL水中,抽滤;滤渣移至乳钵中,研细,加入5%碳酸钠溶液10 mL(由0.5 g碳酸钠和10 mL水配成),研磨5
min,测pH值(检查反应物是否呈碱性),抽滤,用少量水洗涤,干燥,计算收率。