「药理毒理】苯佐卡因局麻作用比弱,不可作浸润麻醉(不溶于水),局部吸收缓慢持久。水解为对氨基苯甲酸,在正常使用浓度2~10%时无性和毒性,毒性仅相当于的5%或10%(成瘾、价贵),局部使用大安全量为5g或20%溶液25ml。
「学】抑制来自感觉末梢的冲动的传导,使味觉变钝,结构与相似,因此它吸收缓慢,麻醉作用持久。
「药代动力学】很少通过正常皮肤吸收,而较快通过粘膜吸收。通过血浆酯酶代谢和较少被肝酯酶代谢。
「学研究】以为分散溶媒制得制剂,观察苯佐卡因凝胶对角膜反射的麻醉作用,结果发现用药后角膜反射消失,持续30min仍未见完全恢复。苯佐卡因凝胶、辅形剂及对照组口腔粘膜均未呈现性反应。多次用药后,口腔粘膜、舌尖及舌根等组织在肉眼观察下仍未见充血及水肿等反应。病理切片中也未发现明显的异常。口服及腹腔内给药后,大部分动物出现尾静脉发紫,肌肉松弛,活动迟缓。随着剂量,毒性反应加剧,甚至,尸解观察未见异常改变。口服及腹腔LD50分别为1327.9mg/kg和1222.6mg/kg。本品毒性很小,而一般用于口腔的剂量都比较小,因此不会出现因涂药不慎进入胃肠而产生的情况。
「中文名称】苯佐卡因
「英文名称】 Benzocaine
「中文别名】 麻因,对氨基苯甲酸乙酯,氨苯甲酸乙酯,本佐卡因,苯卡因,苯生卡因,阿奈司台辛
「英文别名】4-Aminobenzoic acid ethyl ester; benzocaine methanol solution; Ethyl 4-aminobenzoate,(4-Aminobenzoic acid ethyl ester); Benzocaine; H-4-Abz-OEt; Benzocione; 4-(ethoxycarbonyl)aniliniumato
CAS NO.: 94-09-7
EINECS号: 202-303-5
分子式:C9H11NO2
分子量:165.19
InChI编码:InChI=1/C9H11NO2/c1-2-12-9(11)7-3-5-8(10)6-4-7/h3-6H,2,10H2,1H3
密度:1.17
沸点:172℃ (17 torr)
熔点:89-92℃
闪点:164.2°C
蒸汽压:0.000589mmHg at 25°C
性状:无色斜方形结晶,无嗅无味。
溶解性:易溶于醇、氯仿。能溶于杏仁油、橄榄油、稀酸。很难溶于水。
「不良反应】对体质者可致局部或全身性反应。可引起高铁血红蛋白血症。如果出现高铁血红蛋白血症的体征和,如皮肤、口唇黏膜、甲床青紫,呼吸急促、心率加快、乏力、意识错乱、、头晕等,请及时就医。亦有报道2例出现光照性皮炎, 等。
「禁忌证】对本品者禁用。
「注意事项】限于外用。
「药物相互作用】外用时可与的外用制剂呈交叉反应。
「给药说明】
1.水溶性差,作用于局部敷药处,吸收较微。
2.小儿慎用大剂量,有导致正铁血红蛋白血症的危险。
苯佐卡因是一种脂溶性表面麻醉剂,与其它几种局麻药如、地卡因等相比,其作用强度较小,因而在作用于粘膜时不会因麻醉作用而使人感到不适。它是一种脂溶性较强的药物,故而易与粘膜或皮肤的脂层结合,但不易透过而进人体内产生毒性。可作为奥索仿、奥索卡因、等前体原料;同时,它在医药上又用作局部麻醉剂,有止痛、止痒作用,主要用于创面、溃疡面、粘膜表面和痔疮麻醉止痛和痒症,其软膏还可用作鼻咽导管、内突窥镜等润滑止痛。暂时缓解疼痛和瘙痒皮肤的不适,轻度、晒伤、创伤和昆虫叮咬。耳用制剂被用来减轻急性充血性、浓性外耳炎、游泳耳炎的疼痛和瘙痒以及耳外用。对牙痛、咽喉痛、口腔溃疡、各种痔疮、肛裂、也是有效的,作为男性生殖器剂使缓慢。或用作导管和内镜管的麻醉润滑剂。
注意事项/苯佐卡因
1. 氧化反应一步在用5% 氢氧化钠处理滤渣时,温度应保持在50℃左右,若温度过低,对硝基苯甲酸钠会析出而被滤去。
2. 酯化反应须在无水条件下进行,如有水进入反应系统中,收率将降低。无水操作的要点是:原料干燥无水;所用仪器、量具干燥无水;反应期间避免水进入反应瓶。
3. 对硝基苯甲酸乙酯及少量未反应的对硝基苯甲酸均溶于,但均不溶于水。反应完毕,将反应液倾入水中,的浓度降低,对硝基苯甲酸乙酯及对硝基苯甲酸便会析出。这种分离产物的方法称为稀释法。
4.
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