禁忌症
1、交叉反应,对其他胺类局麻药者可能对本品也,但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼丁间尚无交叉反应的报道。
2、已有报道分娩前静注本品,数分钟胎儿血药浓度可达母亲血药浓度的 55~**。也有报道母亲用药后导致胎儿心动过缓或过速,甚至引起新生儿高铁血红蛋白血症,孕妇用药须权衡利弊。新生儿用药可引起中毒,早产儿的 T1/2为 3.16小时,较正常婴儿长(1.8小时)。
利多卡因
利多卡因
3、老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量,一般高龄患者(>70岁)剂量应减半。
4、下列情况应禁用;①阿斯综合症;②严重心脏阻滞,包括 Ⅱ或 Ⅲ度房室传导阻滞、双束支阻滞;③严重窦房结功能障碍。
5、下列情况应慎用;①充血性心力衰竭,严重心肌受损;②肝功能障碍;③老年人;④低血容量及休克;⑤不完全性房室传导阻滞或室内传导阻滞;⑥肝血流量减低;⑦肾功能障碍;⑧严重塞性心动过缓;⑨预激综合症(可能加重)。
6、对患心脏和肝脏疾病的病人,应减少利多卡因的剂量,在肝病患者中此药的半衰期较长。由于它能迅速通过胎盘和在新生儿体内的半衰期延长,所以有可能引起新生儿抑制。
7、通常只有在原有心率缓慢的胎儿才会出现致死的心动过缓。
8、严重房室传导阻滞禁用。
药理毒理
当血药浓度**过5μg·ml-1可发生惊厥.该品在低剂量时,可促进心肌细胞内k+外流,降低心肌的自律性,而具有抗室性心律失常作用;在**剂量时,对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响;血药浓度进一步升高,可引起心脏传导速度减慢,房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和使心排血量下降。药代动力学
该品注射后,组织分布快而广,能透过血-脑屏障和胎盘.该品麻醉强度大、起效快、弥散力强,药物从局部消除约需2小时,加可延长其作用时间.大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二,毒性增高,再经酰胺酶水解,经尿排出,约用量的10%以原形排出,少量出现在胆汁中。适应症
该品为局麻药及抗心律失常药.主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作粘膜麻醉用)及神经传导阻滞。该品可用于急性心肌梗塞后室性早搏和室性心动过速,亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常.该品对室上性心律失常通常无效。
利多卡因中毒的**要点为:
1.由于此药作用迅速短暂,故停药后一般不良反应及症状常可迅速解除。
2.误服大量本药后,立即静注50%葡萄糖液以促进排泄。
3.惊厥和时,用和类药物。
4.血压下降可用升压药物。
5.严重心动过缓、心脏停搏、严重房室传导阻滞,须及时停药,使用阿托品、异丙或安装起搏器**。
6.发生反应给予抗组胺药物或糖皮质激素
盐酸利多卡因应用范围
该方法采用滴定法测定盐酸利多卡因的含量。
该方法适用于盐酸利多卡因。
方法原理
供试品加冰醋酸溶解后,加试液与结晶紫指示液后,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显绿色,记录高氯酸滴定液的使用量,计算,即得。
试剂
1. 水(新沸放置至室温)
2. 高氯酸滴定液(0.1mol/L)
3. 结晶紫指示液
4. 冰醋酸
5. 醋酐
6. 冰醋酸
7. 试液
8. 基准邻苯二甲酸氢钾
试样制备
1. 高氯酸滴定液(0.1mol/L)
配制:取无水冰醋酸(按含水量计算,每1g水加醋酐5.22mL)750mL,加入高氯酸(70%-72%)8.5mL,摇匀,在室温下缓缓滴加醋酐23mL,边加边摇,加完后再振摇均匀,放冷,加无水冰醋酸适量使成1000mL,摇匀,放置24小时。若所测供试品易乙酰化,则须用水份测定法测定本页的含水量,再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%-0.2%。
标定:取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g,精密称定,加无水冰醋酸20mL使溶解,加结晶紫指示液1滴,用本液缓缓滴定至蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量,算出本液的浓度,即可。
储藏:置棕色玻璃瓶中,密闭保存。
2. 结晶紫指示液
取结晶紫0.5g,加冰醋酸100mL使溶解,即得。
操作步骤:精密称取供试品0.2g,加冰醋酸10mL溶解后,加试液5mL与结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定溶液显绿色,并将滴定的结果用空白试验校正,记录消耗高氯酸滴定液的体积数(mL),每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于27.08mg的盐酸利多卡因(C14H22N2O·HCl),即得。
注1:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
药理毒理
当血药浓度**过5μg·ml-1可发生惊厥.该品在低剂量时,可促进心肌细胞内k+外流,降低心肌的自律性,而具有抗室性心律失常作用;在**剂量时,对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响;血药浓度进一步升高,可引起心脏传导速度减慢,房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
药代动力学
该品注射后,组织分布快而广,能透过血-脑屏障和胎盘.该品麻醉强度大、起效快、弥散力强,药物从局部消除约需2小时,加可延长其作用时间.大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二,毒性增高,再经酰胺酶水解,经尿排出,约用量的10%以原形排出,少量出现在胆汁中。