本品为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药,对**神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用,且可无**的兴奋,血药浓度较低时,出现镇痛和嗜睡、痛阈提高;随着剂量加大,作用或毒性增强,亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用;当血药浓度**过5mg·ml-1可发生惊厥。本品在低剂量时,可促进心肌细胞内K+外流,降低心肌的自律性,而具有抗室性心率失常作用;在**剂量时,对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响;血药浓度进一步升高,可引起心脏传导速度减慢,房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
注意事项
(1)防止误入血管,注意局麻药中毒症状的诊治。
(2)用药期间应注意检查血压、监测心电图,并备有抢救设备;心电图P-R间期延长或QRS波增宽,出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。
(3)对其他局麻药者,可能对该品也,但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼丁间尚无交叉反应的报道。
(4)该品严格掌握浓度和用药总量,**量可引起惊厥及心跳骤停。
(5)其体内代谢较普鲁卡因慢,有蓄积作用,可引起中毒而发生惊厥。
(6)某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1—酸性蛋白及蛋白率增加,利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度。
(7)用药期间应注意检查血压、监测心电图,并备有抢救设备;心电图P-R间期延长或QRS波增宽,出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。
药理毒理
当血药浓度**过5μg·ml-1可发生惊厥.该品在低剂量时,可促进心肌细胞内k+外流,降低心肌的自律性,而具有抗室性心律失常作用;在**剂量时,对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响;血药浓度进一步升高,可引起心脏传导速度减慢,房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和使心排血量下降。药代动力学
该品注射后,组织分布快而广,能透过血-脑屏障和胎盘.该品麻醉强度大、起效快、弥散力强,药物从局部消除约需2小时,加可延长其作用时间.大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二,毒性增高,再经酰胺酶水解,经尿排出,约用量的10%以原形排出,少量出现在胆汁中。适应症
该品为局麻药及抗心律失常药.主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作粘膜麻醉用)及神经传导阻滞。该品可用于急性心肌梗塞后室性早搏和室性心动过速,亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常.该品对室上性心律失常通常无效。
盐酸利多卡因应用范围
该方法采用滴定法测定盐酸利多卡因的含量。
该方法适用于盐酸利多卡因。
方法原理
供试品加冰醋酸溶解后,加试液与结晶紫指示液后,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显绿色,记录高氯酸滴定液的使用量,计算,即得。
试剂
1. 水(新沸放置至室温)
2. 高氯酸滴定液(0.1mol/L)
3. 结晶紫指示液
4. 冰醋酸
5. 醋酐
6. 冰醋酸
7. 试液
8. 基准邻苯二甲酸氢钾
试样制备
1. 高氯酸滴定液(0.1mol/L)
配制:取无水冰醋酸(按含水量计算,每1g水加醋酐5.22mL)750mL,加入高氯酸(70%-72%)8.5mL,摇匀,在室温下缓缓滴加醋酐23mL,边加边摇,加完后再振摇均匀,放冷,加无水冰醋酸适量使成1000mL,摇匀,放置24小时。若所测供试品易乙酰化,则须用水份测定法测定本页的含水量,再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%-0.2%。
标定:取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g,精密称定,加无水冰醋酸20mL使溶解,加结晶紫指示液1滴,用本液缓缓滴定至蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量,算出本液的浓度,即可。
储藏:置棕色玻璃瓶中,密闭保存。
2. 结晶紫指示液
取结晶紫0.5g,加冰醋酸100mL使溶解,即得。
操作步骤:精密称取供试品0.2g,加冰醋酸10mL溶解后,加试液5mL与结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定溶液显绿色,并将滴定的结果用空白试验校正,记录消耗高氯酸滴定液的体积数(mL),每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于27.08mg的盐酸利多卡因(C14H22N2O·HCl),即得。
注1:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
药理毒理
当血药浓度**过5μg·ml-1可发生惊厥.该品在低剂量时,可促进心肌细胞内k+外流,降低心肌的自律性,而具有抗室性心律失常作用;在**剂量时,对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响;血药浓度进一步升高,可引起心脏传导速度减慢,房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
药代动力学
该品注射后,组织分布快而广,能透过血-脑屏障和胎盘.该品麻醉强度大、起效快、弥散力强,药物从局部消除约需2小时,加可延长其作用时间.大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二,毒性增高,再经酰胺酶水解,经尿排出,约用量的10%以原形排出,少量出现在胆汁中。