量大从优 临高县佐卡因

苯佐卡因 
Benzocaine 
CAS号：94-09-7 
分子式：C9H11NO2 分子量：165.189
密度：1.1±0.1 g/cm3
沸点：310.7±15.0 °C at 760 mmHg
熔点：88-90 °C
注意事项
1.限于外用。
2.水溶性差，作用于局部敷药处，吸收较微。
3.小儿慎用大剂量，有导致正铁血红蛋白血症的危险。
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用途
1.紫外线吸收剂。主要用于防晒类和晒黑类化妆品，对光和空气的化学性稳定，对皮肤安全，还具有在皮肤上成膜的能力。能有效地吸收U．V．B区域280-320μm 中波光线区域)的紫外线。添加量通常为4%左右。
2.本品为局部，用于创伤面、溃疡面及痔疮等止痒止痛，使用浓度5%~20%。也用作药物合成和**合成中间体。

「药理毒理】苯佐卡因局麻作用比弱，不可作浸润麻醉（不溶于水），局部吸收缓慢持久。水解为对氨基苯甲酸，在正常使用浓度2~10％时无性和毒性，毒性仅相当于的5％或10％（成瘾、价贵），局部使用大安全量为5g或20％溶液25ml。
「学】抑制来自感觉末梢的冲动的传导，使味觉变钝，结构与相似，因此它吸收缓慢，麻醉作用持久。
「药代动力学】很少通过正常皮肤吸收，而较快通过粘膜吸收。通过血浆酯酶代谢和较少被肝酯酶代谢。
「学研究】以为分散溶媒制得制剂，观察苯佐卡因凝胶对角膜反射的麻醉作用，结果发现用药后角膜反射消失，持续30min仍未见完全恢复。苯佐卡因凝胶、辅形剂及对照组口腔粘膜均未呈现性反应。多次用药后，口腔粘膜、舌尖及舌根等组织在肉眼观察下仍未见充血及水肿等反应。病理切片中也未发现明显的异常。口服及腹腔内给药后，大部分动物出现尾静脉发紫，肌肉松弛，活动迟缓。随着剂量，毒性反应加剧，甚至，尸解观察未见异常改变。口服及腹腔LD50分别为1327.9mg/kg和1222.6mg/kg。本品毒性很小，而一般用于口腔的剂量都比较小，因此不会出现因涂药不慎进入胃肠而产生的情况。

由对硝基为原料合成对氨基苯甲酸乙酯(即苯佐卡因)时,在酯化反应过程中,一般都是用作为催化剂,苯佐卡因的收率比较低.本文研究常用路易斯酸作为催化剂,发现苯佐卡因的收率可提高到67%. 
对为原料合成苯佐卡因的多步反应进行了研究.解决了实验过程中出现的实验现象异常,产品纯化困难,产量低甚至没有产品等问题.在改进的实验条件下完成该实验,产品的产率高,实验的重现性好.
在较优合成路线的基础上进行试验研究,在酯化反应阶段利用微波辐射对磺酸催化合成对硝基苯甲酸乙酯.结果:酯化反应时间缩短为11min,酯化反应收率96.5%;工艺改进后,酯化和还原两个阶段的总收率达81.1%,有较大提高.
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