「中文名称】苯佐卡因
「英文名称】 Benzocaine
「中文别名】 麻因,对氨基苯甲酸乙酯,氨苯甲酸乙酯,本佐卡因,苯卡因,苯生卡因,阿奈司台辛
「英文别名】4-Aminobenzoic acid ethyl ester; benzocaine methanol solution; Ethyl 4-aminobenzoate,(4-Aminobenzoic acid ethyl ester); Benzocaine; H-4-Abz-OEt; Benzocione; 4-(ethoxycarbonyl)aniliniumato
CAS NO.: 94-09-7
EINECS号: 202-303-5
分子式:C9H11NO2
分子量:165.19
InChI编码:InChI=1/C9H11NO2/c1-2-12-9(11)7-3-5-8(10)6-4-7/h3-6H,2,10H2,1H3
密度:1.17
沸点:172℃ (17 torr)
熔点:89-92℃
闪点:164.2°C
蒸汽压:0.000589mmHg at 25°C
性状:无色斜方形结晶,无嗅无味。
溶解性:易溶于醇、氯仿。能溶于杏仁油、橄榄油、稀酸。很难溶于水。
「不良反应】对体质者可致局部或全身性反应。可引起高铁血红蛋白血症。如果出现高铁血红蛋白血症的体征和,如皮肤、口唇黏膜、甲床青紫,呼吸急促、心率加快、乏力、意识错乱、、头晕等,请及时就医。亦有报道2例出现光照性皮炎, 等。
「禁忌证】对本品者禁用。
「注意事项】限于外用。
「药物相互作用】外用时可与的外用制剂呈交叉反应。
「给药说明】
1.水溶性差,作用于局部敷药处,吸收较微。
2.小儿慎用大剂量,有导致正铁血红蛋白血症的危险。
苯佐卡因
Benzocaine
CAS号:94-09-7
分子式:C9H11NO2 分子量:165.189
密度:1.1±0.1 g/cm3
沸点:310.7±15.0 °C at 760 mmHg
熔点:88-90 °C
用途
1.紫外线吸收剂。主要用于防晒类和晒黑类化妆品,对光和空气的化学性稳定,对皮肤安全,还具有在皮肤上成膜的能力。能有效地吸收U.V.B区域280-320μm 中波光线区域)的紫外线。添加量通常为4%左右。
2.本品为局部,用于创伤面、溃疡面及痔疮等止痒止痛,使用浓度5%~20%。也用作药物合成和**合成中间体。
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由对硝基为原料合成对氨基苯甲酸乙酯(即苯佐卡因)时,在酯化反应过程中,一般都是用作为催化剂,苯佐卡因的收率比较低.本文研究常用路易斯酸作为催化剂,发现苯佐卡因的收率可提高到67%.
对为原料合成苯佐卡因的多步反应进行了研究.解决了实验过程中出现的实验现象异常,产品纯化困难,产量低甚至没有产品等问题.在改进的实验条件下完成该实验,产品的产率高,实验的重现性好.
在较优合成路线的基础上进行试验研究,在酯化反应阶段利用微波辐射对磺酸催化合成对硝基苯甲酸乙酯.结果:酯化反应时间缩短为11min,酯化反应收率96.5%;工艺改进后,酯化和还原两个阶段的总收率达81.1%,有较大提高.
苯佐卡因(Benzocaine)为白色结晶性粉末;无臭,味微苦,随后有麻痹感;遇光色渐变黄。用于创面、溃疡面及痔疮的镇痛。该药物属于与麻醉用药。苯佐卡因为白色结晶性粉末,味微苦而麻;mp.88~90℃;易溶于,较微溶于水。在干燥的100
mL圆底瓶中加入对硝基苯甲酸6 g,无水24 mL,逐渐加入2
mL,振摇使混合均匀,装上附有氯化钙干燥管的球型冷凝器,油浴加热回流80 min(油浴温度控制在100~120℃);稍冷,将反应液倾入到100
mL水中,抽滤;滤渣移至乳钵中,研细,加入5%碳酸钠溶液10 mL(由0.5 g碳酸钠和10 mL水配成),研磨5
min,测pH值(检查反应物是否呈碱性),抽滤,用少量水洗涤,干燥,计算收率。
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