用途
1.紫外线吸收剂。主要用于防晒类和晒黑类化妆品,对光和空气的化学性稳定,对皮肤安全,还具有在皮肤上成膜的能力。能有效地吸收U.V.B区域280-320μm 中波光线区域)的紫外线。添加量通常为4%左右。
2.本品为局部,用于创伤面、溃疡面及痔疮等止痒止痛,使用浓度5%~20%。也用作药物合成和**合成中间体。
苯佐卡因(Benzocaine)为白色结晶性粉末;无臭,味微苦,随后有麻痹感;遇光色渐变黄。用于创面、溃疡面及痔疮的镇痛。该药物属于与麻醉用药。苯佐卡因为白色结晶性粉末,味微苦而麻;mp.88~90℃;易溶于,较微溶于水。在干燥的100
mL圆底瓶中加入对硝基苯甲酸6 g,无水24 mL,逐渐加入2
mL,振摇使混合均匀,装上附有氯化钙干燥管的球型冷凝器,油浴加热回流80 min(油浴温度控制在100~120℃);稍冷,将反应液倾入到100
mL水中,抽滤;滤渣移至乳钵中,研细,加入5%碳酸钠溶液10 mL(由0.5 g碳酸钠和10 mL水配成),研磨5
min,测pH值(检查反应物是否呈碱性),抽滤,用少量水洗涤,干燥,计算收率。
注意事项/苯佐卡因
1. 氧化反应一步在用5% 氢氧化钠处理滤渣时,温度应保持在50℃左右,若温度过低,对硝基苯甲酸钠会析出而被滤去。
2. 酯化反应须在无水条件下进行,如有水进入反应系统中,收率将降低。无水操作的要点是:原料干燥无水;所用仪器、量具干燥无水;反应期间避免水进入反应瓶。
3. 对硝基苯甲酸乙酯及少量未反应的对硝基苯甲酸均溶于,但均不溶于水。反应完毕,将反应液倾入水中,的浓度降低,对硝基苯甲酸乙酯及对硝基苯甲酸便会析出。这种分离产物的方法称为稀释法。
4.
「药理毒理】苯佐卡因局麻作用比弱,不可作浸润麻醉(不溶于水),局部吸收缓慢持久。水解为对氨基苯甲酸,在正常使用浓度2~10%时无性和毒性,毒性仅相当于的5%或10%(成瘾、价贵),局部使用大安全量为5g或20%溶液25ml。
「学】抑制来自感觉末梢的冲动的传导,使味觉变钝,结构与相似,因此它吸收缓慢,麻醉作用持久。
「药代动力学】很少通过正常皮肤吸收,而较快通过粘膜吸收。通过血浆酯酶代谢和较少被肝酯酶代谢。
「学研究】以为分散溶媒制得制剂,观察苯佐卡因凝胶对角膜反射的麻醉作用,结果发现用药后角膜反射消失,持续30min仍未见完全恢复。苯佐卡因凝胶、辅形剂及对照组口腔粘膜均未呈现性反应。多次用药后,口腔粘膜、舌尖及舌根等组织在肉眼观察下仍未见充血及水肿等反应。病理切片中也未发现明显的异常。口服及腹腔内给药后,大部分动物出现尾静脉发紫,肌肉松弛,活动迟缓。随着剂量,毒性反应加剧,甚至,尸解观察未见异常改变。口服及腹腔LD50分别为1327.9mg/kg和1222.6mg/kg。本品毒性很小,而一般用于口腔的剂量都比较小,因此不会出现因涂药不慎进入胃肠而产生的情况。
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